在三七的药用史上，距今600余年的明代杨清叟所著《仙传外科秘方》中，其“飞龙夺命丸”一方中的配伍药材就有三七，此药丸被应用于活血败毒、清肿止痛中。而李时珍在《本草纲目》中记载：“凡杖仆伤损，瘀血淋漓者，随机嚼烂，罨之即止；清肿者，即消散。”称三七“能治一切血病”。虽然三七被李时珍记载在《本草纲目》一书中，但相传他与三七差点擦肩而过。相传，一次李时珍去南京赶“三皇会”(药材交易会)，在药王庙前的地摊上，看到一云南药商摆着一种圆锥形褐黄色植物的根，识药无数的李时珍从未见过这种药，便上前请教。药商说：“它叫三七，云南特产，可止血化瘀定痛，是西南军队中的金疮要药。”药商还讲述了具体事例：有人被刀砍伤，流血很多，取三七研末外敷，伤口马上不痛且结疤很快；一位妇人产后出血不止，服用三七后就止住了……李时珍取一细根头三七放入口中咀嚼，其味苦后回甘，凭往日经验，觉得可带点回去一试，便问：“我买一两如何？”药商告知，此药贵重如金，李时珍倾囊而出钱尚不足，只得轻叹一声，将欲离去。云南药商见其面善清瘦，身后跟着一背着装有多种药材大包的青年，估计这是位对医药深有研究的人，便喊住他请教大名，“我叫李东璧(时珍的字)。”“啊，原来是蕲州李先生，久仰久仰！今日有缘相见，幸甚！我送你一两三七，愿你能为更多人治好病，也算是初交之礼吧。”云南药商抓起几块三七递到李时珍手中。李时珍回去后取三七试用数人，效果勘验，并多方面收集其治疗作用，首次将其载入《本草纲目》中。李时珍把三七看做是“金不换”，称其“能治一切血病”。其实，三七作为一种疗效显著的药用植物，曾长期流传于云南地区的少数民族（如壮族、苗族、彝族等）民间，而后随着民族迁徙、各民族间的交流才逐渐进入中原地区。到了民国初期，大众对三七的药用价值有了更为全面的认识。且著名中西医汇通派医家张锡纯在《医学衷中参西录》中写道：三七性温，内服可以活血化瘀、清洁血液、疏通血管，并具有止血不留淤血的特点，可谓是调理血液的最佳药品。20世纪初，随着三七在民间的广泛使用，越来越多的人发现其可以活血化瘀等理血的功效，将三七并入名药之列，创出了“参茸桂七”之说。到了20世纪90年代，广西民间中药医生李振光深入文山，对历代使用三七的方法等进行了考证及研究，并对其药性药理做了更加客观和详细的总结。随着人们生活水平的提高、医疗保健意识的增强，越来越多的人开始接受和使用三七，使这一名贵的中药材渐渐进入寻常百姓的生活当中。广东地区一直有煲汤的习惯，也有人将三七作为食材进行使用。但专家建议三七终究是一种中药材，它的使用需要对症，不是所有的人都可以使用。目前在心脑血管疾病等“富贵病”的治疗当中，很多中药制剂当中有三七的成分。而正如李时珍所言，三七“能治一切血病”。